Фото препарата

Латинское название: Efferalgan

Код ATX: N02BE01

Действующее вещество: Парацетамол (Paracetamol)

Производитель: Bristol-Myers Squibb (Франция)

Описание актуально на: 26.01.18

Эффералган – анальгезирующий, жаропонижающий препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме суппозиториев ректальных, сиропа и шипучих таблеток.

Сироп реализуется во флаконах из полиэтиленфталата (объемом 90 мл) в картонной пачке (по 1 фл. в каждой). В комплект идет мерная ложка.

Суппозитории ректальные выпускаются в контурных ячейковых упаковках (по 5 супп. в каждой), помещенных в картонные пачки по 2 шт.

Шипучие таблетки выпускаются в стрипах (по 4 табл. в каждом) и в картонных коробках по 4 или 25 стрипов.

Показания к применению

• в качестве обезболивающего препарата при болевом синдроме умеренной или слабой интенсивности (включая зубную, мигренозную и головную боль, невралгии, боли в горле, пояснице, мышцах, боли при ожогах и травмах, болезненных менструациях);
• как жаропонижающее средство при детских инфекциях, гриппе, острых респираторных заболеваниях, постпрививочных реакциях и прочих инфекционно-воспалительных заболеваниях на фоне которых повышается температура тела.

Противопоказания

• заболевания крови;
• тяжелые функциональные нарушения почек, печени;
• недавнее кровотечение или воспаление в прямой кишке (противопоказание обусловлено способом введения - для суппозиториев);
• нехватка фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 3 месяцев (для суппозиториев по 80 мг), до 1 месяца (для сиропа);
• гиперчувствительность к парацетамолу.

Противопоказанием к приему в форме шипучих таблеток являются:

• нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• алкоголизм;
• детский возраст до 15 лет (вес тела - до 50 кг);
• период беременности (I и III триместры) и грудного вскармливания (лактации);
• повышенная индивидуальная чувствительность к парацетамолу или прочим вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Препарат назначается с крайней осторожностью при таких патологиях:

• печеночная и/или почечная недостаточность;
• вирусный гепатит;
• врожденная гипербилирубинемия (синдромы Ротора, Дубинина-Джонсона и Жильбера);
• алкогольное поражение печени;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Инструкция по применению Эффералган (способ и дозировка)

Сироп

Принимается перорально, как после разбавления (соком, молоком или водой), так и в чистом виде.

Средняя разовая доза препарата рассчитывается исходя из массы тела ребенка и, как правило, составляет 10–15 мг/кг веса 3–4 раза в день. Максимальная дневная доза не должна быть более 60 мг/кг. Перерыв между приемами должен составлять 4–6 часов. Для точности дозирования следует пользоваться мерной ложкой, на которую нанесены деления, соответствующие массе тела малыша.

• Ребенку с весом тела от 4 до 16 кг: набрать сироп в мерную ложку до отметки, соответствующей его массе тела или до отметки, наиболее приближенной по значению к весу малыша.
• Ребенку с весом тела от 16 до 32 кг: набрать сироп в мерную ложку до отметки 10 кг, затем повторно - до тех пор, пока суммарное количество препарата будет соответствовать массе тела больного.

Длительность терапии - 5 дней в качестве болеутоляющего и 3 дня в качестве жаропонижающего средства. В случае необходимости более продолжительного приема препарата необходима консультация специалиста.

Суппозитории ректальные

Предназначены для ректального применения. После извлечения свечи из упаковки ее нужно ввести в задний проход малыша (предпочтительно после самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы).

Средняя разовая доза препарата зависит от веса тела ребенка и, как правило, составляет 10–15 мг/кг 3–4 раза в день. Максимальная дневная доза не должна быть более 60 мг/кг.

• Детям от 3 до 5 месяцев (с весом тела 6-8 кг) - по 1 суппозитории (80 мг).
• Детям с 6 месяцев до 3 лет (с весом тела 10–14 кг) - по 1 суппозитории (150 мг).
• Детям с 5 до 10 лет (с массой тела 20–30 кг) - по 1 суппозитории (300 мг) 3–4 раза в день с интервалом 4–6 часов.

Таблетки

Принимаются перорально, в растворенном виде в 200 мл питьевой воды. Обычно назначают по 1 - 2 табл. 2–3 раза в день с перерывами не меньше 4 часов. Максимальная разовая доза - 2 табл. (1 г), дневная - 8 табл. (4 г).

У больных с функциональными нарушениями почек или печени и у пожилых пациентов интервал между приемами должен составлять как минимум 8 часов и дневная доза должна быть снижена. Длительность терапии такая же, как и в предыдущих случаях.

Побочные эффекты

Иногда применение Эффералгана вызывает побочные действия.

Общие для всех лекарственных форм:

• в отдельных случаях возможны приступы тошноты, рвота, раздражение слизистой прямой кишки, аллергические проявления (крапивница, зуд, отек Квинке, кожные высыпания);
• крайне редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия, метгемоглобинемия, нейтропения;
• при продолжительном использовании в больших дозах существует риск нефротоксического и гепатотоксического действия.

Дополнительно для сиропа:

• боли в животе;
• диарея;
• снижение АД;
• аллергии;
• увеличение или снижение протромбинового индекса.

Дополнительно для шипучих таблеток: при продолжительном применении в дозах, превышающих рекомендованные, повышается вероятность функциональных нарушений почек и печени.

Передозировка

Симптомы передозировки Эффералган:

• тошнота и рвота;
• побледнение кожи;
• анорексия;
• гепатонекроз.

В редких случаях отмечалось молниеносное развитие печеночной недостаточности, при котором в качестве осложнений может быть развитие почечной недостаточности.

Лечение: в первые шесть часов нужно провести промывание желудка. Через 8-9 ч после передозировки следует ввести донаторы SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина, через 12 часов - N-ацетилцистеина.

Аналоги

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Эффералган – анальгетик-антипиретик, который оказывает анальгезирующее и жаропонижающее воздействие. Ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

Не воздействует отрицательно на водно-солевой обмен и слизистую ЖКТ вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Риск образования метгемоглобина незначительный.

Особые указания

• Общие для всех лекарственных форм: при использовании препарата дольше 5–7 дней требуется контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.
• Дополнительно для шипучих таблеток: с целью предотвращения токсического поражения печени препарат не следует сочетать с употреблением спиртных напитков, а также использовать пациентам, склонным к постоянному приему алкоголя.
• В состав одной таблетки Эффералгана входит 412.4 мг натрия, что следует учитывать больным, находящимися на строгой диете с низким содержанием соли. В связи с тем, что препарат содержит сорбитол, его не рекомендуется применять при плохой адсорбции галактозы и глюкозы, непереносимости фруктозы, дефиците изомальтазы.
• Дополнительно для сиропа: в составпрепарата входит парацетамол, поэтому для предотвращения превышения максимальной дневной дозы не нужно использовать одновременно с другими препаратами, содержащими это вещество.
• В случае приема лекарственного средства детьми, находящимися на диете с низким содержанием сахара или страдающими сахарным диабетом, нужно учитывать, что в 1 мл сиропа содержится 0.335 г сахара.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Говорим «эффералган», подразумеваем «парацетамол» - именно такое международное непатентованное наименование имеет этот раскрученный мировой фармацевтический брэнд, и именно парацетамол является главным «оружием» эффералгана, наделяя его обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Парацетамол блокирует циклоогсигеназу - фермент, отвечающий за синтез медиаторов воспаления простагландинов, воздействует на болевые и теромрегуляционные центры. А вот противовоспалительного эффекта парацетамол практически напрочь лишен: его влияние на циклооксигеназу нейтрализуется главными клеточными ферментами-окислителями - пероксидазами. Ингибирование синтеза простагландинов происходит главным образом в ЦНС, а не в периферических тканях, что также играет свою положительную роль, выражающуюся в отсутствии у эффералгана негативного влияния на слизистую оболочку пищеварительного тракта и водно-солевой обмен.

На сегодняшний день в России «в ходу» три лекарственные формы эффералгана: шипучие таблетки, суппозитории (свечи) и сироп для детей. В приеме таблеток нет ничего сложного: 1 штука на 200 мл воды 2-3 раза в день с интервалами в 4 часа между приемами. Для приготовления раствора можно использовать не более 2-ух таблеток при максимальной суточной дозе в 8 таблеток. Препарат допускается к использованию в рамках самолечения без медицинской консультации, но лишь ограниченное количество времени: 5 дней в качестве анальгетика и 3 дня как жаропонижающее.

Ректальные суппозитории эффералгана используются у пациентов детского возраста. В идеале свечу лучше вводить после акта дефекации или очистительной клизмы. Средняя разовая и максимальная суточная дозы определяются массой ребенка: 10-15 мг на кг по 3-4 раза в день при максимальной суточной дозе в 60 мг на кг. Продолжительность самостоятельного лечения - та же, что и в отношении таблеток. Сироп для детей следует принимать через 1-2 часа после еды, обильно запивая его водой. Для облегчения дозирования препарата в упаковку вкладывается мерная ложка. Количество сиропа на один прием рассчитывается исходя из возраста ребенка и массы его тела по таблице, приведенной в листке-вкладыше.

Учитывая, что эффералган содержит парацетамол, в период приема препарата необходимо воздержаться от применения других лекарственных средств, содержащих данное вещество во избежание превышения его суточной дозы. Парацетамол - не самое безобидное вещество, в особенности - при длительном применении, поэтому если период его приема превышает 5-7 дней, рекомендуется контролировать функциональное состояние печени и картину крови.

Фармакология

Анальгетик-антипиретик. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.

Не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике препарата Эффералган не предоставлены.

Форма выпуска

Сироп (для детей) 3% прозрачный, гомогенный, слегка вязкий, желто-коричневого цвета, с карамельно-ванильным вкусом и запахом.

Вспомогательные вещества: макрогол 6000, сахарозы раствор, натрия сахарин, сорбиновая кислота, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, ароматизатор карамельно-ванильный, вода.

90 мл - флаконы пластиковые (1) в комплекте с мерной ложкой - коробки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь через 1-2 ч после приема пищи.

Средняя разовая доза зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг/кг массы тела 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 60 мг/кг. Интервал между приемами составляет 4-6 ч.

Для удобства и точности дозирования следует использовать мерную ложку. На мерной ложке нанесены деления, обозначающие разовую дозу (15 мг/кг) для детей с массой тела 4, 8, 12 или 16 кг соответственно. Необозначенные деления соответствуют массе тела 6, 10 или 14 кг.

Соотношение возраста и массы тела ребенка приведены ориентировочно.

Дети в возрасте от 3 месяцев до 6 лет (масса тела 6-20 кг): наполнить мерную ложку до метки в соответствии с таблицей. Например, если масса тела ребенка от 6 до 8 кг, то мерную ложку следует наполнить до метки, соответствующей 6 кг.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет (масса тела 20-32 кг): наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 16 кг, затем повторно наполнить мерную ложку до метки в соответствии с таблицей. Например, если масса тела ребенка от 20 до 22 кг, то следует наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 16 кг, затем повторно наполнить мерную ложку до метки 4 кг.

Препарат можно давать ребенку без разбавления или после разбавления водой или молоком.

Продолжительность лечения составляет 3 дня при применении в качестве жаропонижающего средства и до 5 дней - в качестве анальгезирующего средства. При необходимости более длительного приема препарата требуется консультация врача.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Через 1-2 суток появляются признаки поражения печени - болезненность в области печени, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, увеличение протромбинового времени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, гепатонекроз, энцефалопатия и коматозное состояние.

Взаимодействие

При одновременном применении Эффералгана с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, противосудорожными средствами (фенитоин), зиксорином, фенилбутазоном, рифампицином, этанолом значительно повышается риск развития гепатотоксического действия.

При приеме вместе с салицилатами значительно повышается риск нефротоксического действия.

При одновременном применении с левомицетином (хлорамфениколом) токсичность последнего возрастает.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

Побочные действия

Аллергические реакции: возможны - кожная сыпь, зуда, отек Квинке.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, рвота, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие метгемоглобинемии и панцитопении.

Прочие: при длительном применении в высоких дозах возможно нефротоксическое действие.

Показания

Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет (с массой тела 6-32 кг):

• повышение температуры тела, в т.ч. при ОРЗ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях;
• умеренно или слабо выраженный болевой синдром, в т.ч. головная боль, зубная боль, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• заболевания крови;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 1 месяца;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно парабенам (метил- и пропилпарагидроксибензоат).

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени или почек легкой и умеренной степени, при синдроме Жильбера.

Особенности применения

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени легкой и умеренной степени, при синдроме Жильбера.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек легкой и умеренной степени.

Применение у детей

Противопоказно применение препарата у детей в возрасте до 1 месяца.

Особые указания

Во избежание превышения максимальной суточной дозы, не следует применять Эффералган одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

При применении препарата более 5-7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При необходимости назначения препарата больным сахарным диабетом или пациентам, находящимися на диете с пониженным содержанием сахара, следует учитывать, что в 1 мл препарата содержится 0.335 г сахара.

Лиц, ухаживающих за больным ребенком, следует предупредить о необходимости отмены препарата и обращения к врачу в случае появления побочных реакций. Консультация врача также требуется при отсутствии терапевтического эффекта: продолжение лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней.

Эффералган – жаропонижающий и снимающий боль лекарственный препарат.

Форма выпуска и состав Эффералгана

Эффералган выпускается в виде детского сиропа, ректальных суппозиториев, шипучих таблеток, основным действующим веществом которых является парацетамол.

Вспомогательными веществами Эффералгана являются:

в сиропе - сахарный сироп, макрогол 6000, сахаринат натрия, сорбат калия, лимонная кислота, вода очищенная, карамельно-ванильный ароматизатор;

в ректальных суппозиториях - полусинтетические глицериды;

в шипучих таблетках - безводный карбонат натрия, безводная лимонная кислота, гидрокарбонат натрия, сахарин растворимый, сорбитол; повидон, бензоат натрия, докузат

Фармакологическое действие Эффералгана

Эффералган оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действия.

Парацетамол, содержащийся в Эффералгане, блокирует в центральной нервной системе ЦОГ-1 и ЦОГ-2, воздействуя при этом на центры терморегуляции и боли. Клеточные пероксидазы в воспаленных тканях нейтрализуют действие парацетамола, это является причиной того, что у препарата отсутствует противовоспалительный эффект.

Препарат не оказывает негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен, благодаря тому, что в периферических тканях отсутствует блокирующее влияние на синтез ПГ.

Показания к применению Эффералгана

По инструкции Эффералган применяется:

в виде сиропа - для детей в возрасте 1 месяц-12 лет (вес 4–32 кг);

в виде суппозиториев 80 мг - для детей в возрасте 3 месяца-5 лет (вес 6–8 кг);

в виде суппозиториев 150 мг - для детей в возрасте 6 месяцев-3 года (вес 10–14 кг);

в виде суппозиториев 300 мг - для детей в возрасте 5-10 лет (вес 20–30 кг)

в следующих случаях:

как анальгезирующее средство при умеренных и слабых болях (зубной, головной, невралгии, болях в мышцах, при ожогах и травмах);

как жаропонижающее средство при гриппе, острых респираторных заболеваниях, постпрививочных реакциях, детских инфекциях, прочих инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые протекают с повышением температуры.

Противопоказания к применению Эффералгана

По инструкции Эффералган в форме суппозиториев и сиропа противопоказан:

• при наличии тяжелых нарушений в работе почек и печени;
• при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• при высокой чувствительности организма пациента к парацетамолу;
• при заболеваниях крови;
• в возрасте до одного месяца (сироп), до трех месяцев (суппозитории 80 мг);
• если в прямой кишке наблюдались кровотечение или воспаление (суппозитории).

Суппозитории и сироп применяют осторожно при:

• нарушениях в работе почек. Перерыв между приемами препаратами должен быть не менее 8 часов;
• нарушениях в работе почек или печени при синдроме Жильбера;
• диарее.

Шипучие таблетки Эффералган противопоказаны:

• при высокой чувствительности к парацетамолу или другим входящим в препарат компонентам;
• при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• при алкоголизме;
• во время первого и третьего триместров беременности и во время лактации;
• в возрасте до 15 лет (вес - не меньше 50 кг).

Шипучие таблетки Эффералган осторожно применяют при:

• печеночной или почечной недостаточности;
• алкогольном поражении печени;
• врожденных гипербилирубинемиях;
• вирусном гепатите;

а также в пожилом возрасте.

Способ применения и дозировка

Сироп Эффералган принимают внутрь. Его можно разбавлять водой, соком, молоком, а можно употреблять без разбавления.

Разовая доза сиропа определяется весом ребенка из расчета 10–15 мг на кг веса. Сироп принимают 3–4 раза в день. При этом суточная доза препарата должна составлять не более 60 мг на кг веса. Перерыв между приемами средства – 4-6 часов.

Суппозитории Эффералган предназначены для ректального введения.

Свечу необходимо освободить от упаковки и после опорожнения кишечника ввести в задний проход.

Разовая доза суппозиториев Эффералгана определяется весом ребенка из расчета 10-15 мг на кг веса. Суппозитории вводят 3-4 раза в день. При этом суточная доза Эффералгана не должна быть больше 60 мг на кг веса, а перерыв между введением суппозиториев 4-6 часов.

Дозировка суппозиториев:

3-5 месяцев (вес 6-8 кг) - по 1 суппозиторию 80 мг;

6 месяцев-3 года (вес 10-14 кг) - по 1 суппозиторию 150 мг;

5–10 лет (вес 20–30 кг) - по 1 суппозиторию 300 мг.

Шипучие таблетки принимают внутрь, растворив в 200 мл воды. Как правило, препарат принимают 2–3 раза в день по 1-2 таблетки, интервал – не меньше 4 часов.

В качестве анальгезирующего средства препарат в любой форме можно применять до 5 дней, в качестве жаропонижающего – до 3 дней.

Побочные действия Эффералгана

По отзывам Эффералган во всех формах может вызывать побочные эффекты в виде: тошноты, рвоты, раздражения слизистой прямой кишки, аллергических реакций (сыпь на коже, крапивница, зуд, отек Квинке), тенезмов, тромбоцитопении, анемии, лейкопении, метгемоглобинемии, нейтропении.

При применении на протяжении длительного времени в высоких дозах может проявляться нефро- и гепатотоксическое действия.

Сироп может вызывать: диарею, изменение протромбинового индекса, боль в животе, снижение артериального давления, анафилактический шок.

По отзывам Эффералган в форме шипучих таблеток хорошо переносится в дозах, рекомендованных инструкцией. При применении на протяжении длительного времени и в высоких дозах требуется контроль периферической картины крови.

Передозировка

По отзывам к Эффералгану передозировка сиропом и суппозиториями проявляется: тошнотой, рвотой, болями в эпигастрии, анорексией, потливостью, бледностью кожи в первые сутки после приема.

140 мг парацетамола на кг веса у детей приводит к разрушению клеток печени и необратимому гепатонекрозу, метаболическому ацидозу, печеночной недостаточности, энцефалопатии, которые могут стать причиной комы и летального исхода.

Лечение передозировки заключается в прекращении приема средства и госпитализации.

Передозировка шипучими таблетками проявляется: бледностью кожи, тошнотой, рвотой, анорексией, гепатонекрозом.

У взрослых токсическое действие развивается после приема внутрь более10-15 г парацетамола.

Для лечения передозировки в первые 6 часов показано: промывание желудка, донаторы SН-групп и метионин.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении Эффералгана одновременно с:

• трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, флумецинолом, противосудорожными средствами, фенилбутазоном, этанолом, рифампицином - повышается опасность гепатотоксического действия;
• салицилатами - повышает опасность нефротоксического действия;
• хлорамфениколом – повышается токсичность хлорамфеникола;
• пробенецидом – снижается клиренс парацетамола;
• антикоагулянтов непрямого действия – усиливается их действие;
• урикозурическими препаратами – уменьшается их действие;

Прием парацетамола может искажать результаты анализов на содержание в крови мочевой кислоты и глюкозы.

Условия хранения Эффералгана

Препарат необходимо хранить в местах с ограниченным доступом детей при температуре не более 30°.

Анальгетик-антипиретик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и риской на одной стороне; при растворении в воде наблюдается интенсивное выделение пузырьков газа.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 1114 мг, 942 мг, натрия карбонат безводный - 332 мг, сорбитол - 300 мг, натрия сахаринат - 7 мг, натрия докузат - 0.227 мг, повидон K30 - 1.287 мг, натрия бензоат - 60.606 мг.

4 шт. - стрипы (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь парацетамол абсорбируется быстро и полностью. С mах (максимальная концентрация парацетамола в ) достигается через 10-60 мин после приема.

Распределение

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрация в крови, слюне и плазме одинакова. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Связывание с белками плазмы незначительно.

Метаболизм

Парацетамол в основном метаболизируется в печени. Существуют два основных пути метаболизма с образованием глюкуронидов и сульфатов. Последний, в основном, используется, если принятая доза парацетамола превышает терапевтическую.

Незначительное количество парацетамола метаболизируется с помощью изофермента цитохрома Р450 с образованием промежуточного соединения N-ацетилбензохинонимина, который в нормальных условиях подвергается быстрой детоксикации с помощью глутатиона и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной интоксикации содержание этого токсичного метаболита возрастает.

Выведение

Осуществляется в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глукуронида (от 60% до 80%) и сульфата (от 20% до 30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Т 1/2 составляет около 2 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.

Показания

— в качестве жаропонижающего средства при ОРЗ и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела;

— в качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания

— выраженная печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в острой стадии;

— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский возраст до 12 лет.

— повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубинина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, пожилой возраст.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Таблетку следует растворить в стакане воды (200 мл). Не жевать и не глотать таблетки.

Обычно применяют по 1-2 таб. 2-3 раза/сут с интервалами не менее 4 ч.

Максимальная разовая доза составляет 2 таб. (1 г), максимальная суточная - 8 таб. (4 г), что соответствует разовой дозе 10-15 мг/кг массы тела, максимальной суточной - 75 мг/кг массы тела.

Как правило, нет необходимости превышать рекомендованную суточную дозу парацетамола равную 3 г. Суточная доза может быть увеличена до максимальной (4 г) только в случае сильной боли.

При нарушении функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч при КК менее 10 мл/мин, не менее 6 ч - при КК 10-50 мл/мин.

У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени , особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью, у пациентов с хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени), синдромом Жильбера (наследственной гипербилирубинемией), обезвоживанием или массой тела менее 50 кг доза препарата должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами. Суточная доза не должна превышать 2 г, т.е. 4 таб.

Препарат следует использовать с осторожностью у детей и пациентов с массой тела менее 50 кг для исключения риска превышения рекомендованной дозы.

Режим дозирования у детей старше 12 лет и массой тела более 43 кг такой же, как у взрослых, при этом интервал должен составлять предпочтительно 6 ч (строго не менее 4 ч).

Продолжительность приема без консультации с врачом - не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Побочные действия

При применении препарата отмечались указанные ниже побочные эффекты (частота не установлена).

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (эритема или крапивница), отек Квинке, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны нервной системы (при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и времени.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект), гепатит, тенезмы, печеночная недостаточность.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение креатинина.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны системы кроветворения: анемия (цианоз), сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия (одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Прочие: снижение АД (как симптом анафилаксии), изменение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО).

Передозировка

При передозировке возможна интоксикация, особенно у детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы ферментов, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов, потливость, недомогание. При одномоментном введении взрослым 7.5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение концентрации протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 1-2 сут после передозировки препарата и достигают максимума на 3-4 день.

Лечение: немедленная госпитализация; определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки; промывание желудка; введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - и ацетилцистеина - в течение 8 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения; симптоматическое лечение; печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. В большинстве случаев активность печеночных трансаминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, этанол, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность парацетамола и могут привести к поражению печени даже при нетоксических дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Парацетамол может увеличивать риск повышения концентрации хлорамфеникола и как следствие, может увеличиваться риск развития нейтропении, в связи с чем следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение этих двух препаратов возможно лишь после консультации врача.

Пробенецид уменьшает почти в 2 раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола.

Многократный прием парацетамола в течение более 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. При необходимости, проводят коррекцию дозы . Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния на действие антикоагулянтов.

Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола и, соответственно начало обезболивающего и жаропонижающего действия.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Салициламид может увеличивать Т 1/2 парацетамола.

Особые указания

Во избежание передозировки следует учитывать содержание парацетамола в других препаратах, которые принимает пациент одновременно с препаратом Эффералган. Прием парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может вызывать тяжелые поражения печени.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней, и болевом синдроме - более 5 дней, требуется консультация врача.

Прием препарата Эффералган может искажать показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Риск развития поражений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. У пациентов с дефицитом питания (низкий запас глутатиона печени) парацетамол следует применять с осторожностью, уменьшая суточную дозу и/или увеличивая интервал между приемами.

При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено.

Применение парацетамола следует прекратить в случае обнаружения у пациента острого вирусного гепатита.

Препарат Эффералган содержит 412.4 мг натрия на 1 таблетку, что должны учитывать пациенты, соблюдающие строгую низкосолевую диету.

Поскольку препарат содержит сорбитол, его не следует применять при дефиците сахаразы/изомальтазы, непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении парацетамола в рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций не установлено. Если пациент испытывает головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и во времени, ему не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами во время лечения препаратом.

Беременность и лактация

В исследованиях на животных и у людей не было выявлено какого-либо риска применения препарата у беременных женщин или вредного воздействия препарата на развитие эмбриона и плода. Парацетамол можно применять во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.

В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено вредного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин).

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30°C. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности.